Carfentanyl ist ein hochwirksames Opioid. Es ist 32 mal so wirksam wie Fentanyl und fast 7500 wirksamer als Morphin. Das Hauptanwendungsfeld dieser Substanz ist die Verwendung zur Betäubung von Tieren. Da dieses Mittel sehr schnell wirkt, wird es in diesem Bereich sehr häufig verwendet. Die Substanz wird injeziert oder als Gasversion als Spray versprüht eingeatmet.

Seit der 4. BtMÄndV vom 23.01.1993 ist Carfentanyl ein verbotenes und nicht verkehrsfähiges Betäubungsmittel der Anlage I des BtMG.

Jeder unerlaubte Umgang mit dieser Substanz ist deshalb strafbar nach den §§ 29 f. BtMG und kann sehr schnell eine hohe Strafe nach sich ziehen. Eher traurige Berühmtheit erlangte Carfentanyl bei einer Geiselnahme im Musictheater von Moskau.

Im Oktober 2002 nahmen Terroristen aus Tschetschenien hunderte Geiseln in diesem Theater. Im Verlaufe dieser Geiselnahme leiteten die russischen Einsatzkräfte eine Mischung aus Carfentanyl sowie Halothan (ebenso ein Narkosemittel) über die Lüftungsschächte ein und töteten damit nicht nur viele Terroristen sondern auch viele Geiseln. Für diese "unsachgemäße" Rettungsaktion sprach der europäische Gerichtshof überlebenden Geiseln einen Schadenersatzanspruch zwischen 9000 und 64000 Euro gegen Russland zu. Der Europäische Gerichtshof wies Russland ebenso, die genauen Umstände strafrechtlich aufzuklären, d.h. vor allem gegen die damaligen Einsatzleiter zu ermitteln. Dass dies von russischer Seite unterlassen wurde, dürfte wohl nicht verwundern.

Die lethale Dosis liegt bei 3,39 mg pro KG Körpergewicht (Tierversuch Ratte).